鏈脲佐菌素是一種氨基葡萄糖亞肖基脲,是一種DNA烷基化試劑,可以通過GLUT2葡萄糖轉運體單獨進入細胞。易溶于低級醇和酮,易溶于水,但其水溶液在室溫下及不穩定,不溶于及性有機溶劑。某些動物的胰島β細胞具有選擇性破壞,可誘發多種動物的糖尿病。動物模型通常用大鼠和小鼠制作。同時,它是一種有效的DNA甲基化劑,能誘導染色體斷裂;對表達GLUT2葡萄糖轉運體的神經內分泌腫瘤細胞系具有細胞毒性。
本產品在使用前用檸檬酸緩沖液配制:100ml雙蒸水加檸檬酸2.1g制備a液,100ml雙蒸水加檸檬酸鈉2.49g制備B液;使用時,將溶液a和溶液B按一定比例混合(一般按1:1.32或1:1的比例),pH值為4.2-4.5,即檸檬酸緩沖液。
鏈脲佐菌素是一種來源于無色基因佐菌素的抗生素。雖然它是一種亞硝脲,但由于它的葡萄糖部分和氯乙烷基團的缺乏,這些藥物的性質與氯乙烷亞硝脲有很大的不同。它具有烷基化作用,但不能交聯DNA,并能阻止前體與DNA結合。
本產品呈淡黃色結晶性粉末,易溶于水,但其水溶液在室溫下及不穩定,半小時后可分解成氣體揮發,需立即使用和配制。易溶于低級醇和酮,不溶于及性有機溶劑。
鏈脲佐菌素是由鏈球菌產生的天然化合物,對哺乳動物胰腺中產生胰島素的胰島B細胞具有特異性毒性。屬于肖基脲類抗生素。它不同于脂溶性肖基脲。在氯乙基是甲基,在分子的另一端是氨基糖。佐菌素能自行分解活性甲基n-碳離子,與DNA交聯形成烷基化DNA,但其烷基化作用弱于其他肖基脲類藥物,其代謝產物甲基肖基脲的烷基化作用是其STZ的3~4倍。